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Evkeeza®: evinacumab for injection

  • 効能又は効果、用法及び用量、警告・禁忌を含む注意事項等
    については電子化された添付文書をご参照ください。

エヴキーザ®は、LDLR活性非依存的にLDLコレステロー
ルを低下させる初めてのANGPTL3阻害薬です1

  • HoFHの病理/病態
  • エヴキーザの作用機序

HoFHの患者は、LDL受容体の機能が 低下または欠如しているため、LDLコレステロール値が増加 しています

  • ANGPTL3（アンジオポエチン様タンパク質）は、リポタンパク質リパーゼ（LPL）と内皮リパーゼ（EL）を抑制し、脂質代謝の制御における重要な役割を果たします。1,2
  • VLDLレムナント受容体を介し若干のクリアランスは可能です。1,2
  • LDLRの機能の低下や欠如のためLDLクリアランスが妨げられ、結果としてLDLコレステロール値が上昇します。1,2

ANGPTL3=アンジオポエチン様タンパク質
LDLコレステロール=低比重リポタンパク質コレステロール
LDLR=LDL受容体
HoFH=ホモ接合体家族性高コレステロール血症
VLDL=超低比重リポタンパク質
LPL=リポタンパク質リパーゼ
EL=内皮リパーゼ

参照：

  1. エヴキーザ®点滴静注液345mg　総合製品情報概要 2024年5月作成
  2. Adam RC, Mintah IJ, Alexa-Braun CA, et al. Angiopoietin-like protein 3 governs LDL-cholesterol levels through endothelial lipase-dependent VLDL clearance. J Lipid Res. 2020;61(9):1271-1286.

エヴキーザはANGPTL3と特異的に結合してANGPTL3によるLPL及びELを活性化し、LDL受容体依存することなくLDLコレステロール値を低下させます1,2

  • エヴキーザがANGPTL3に結合し抑制1,2

  • エヴキーザがANGPTL3を抑制することでLPLとEL
    が活性化し、肝臓のレムナント受容体を介してVLDLレムナントのクリアランスをもたらします。1,2

  • VLDLレムナントのクリアランスを促進することにより、エヴキーザはLDLRに依存することなくLDLコレステロール値を低下させると考えられています。1,2

エヴキーザによるANGPTL3の抑制は、LDLコレステロール、HDLコレステロール、TGおよびApoBの減少をもたらします。

ANGPTL3=アンジオポエチン様タンパク質
LDLコレステロール=低比重リポタンパク質コレステロール
LDLR=LDL受容体
HoFH=ホモ接合体家族性高コレステロール血症
VLDL=超低比重リポタンパク質
LPL=リポタンパク質リパーゼ
EL=内皮リパーゼ
HDLコレステロール=高比重リポタンパク質コレステロール
TG=トリグリセリド
ApoB=アポリポタンパクB

参照：

  1. エヴキーザ®点滴静注液345mg　総合製品情報概要 2024年5月作成
  2. Adam RC, Mintah IJ, Alexa-Braun CA, et al. Angiopoietin-like protein 3 governs LDL-cholesterol levels through endothelial lipase-dependent VLDL clearance. J Lipid Res. 2020;61(9):1271-1286.

What is EVKEEZA used for?

EVKEEZA (evinacumab) is used to treat adults and children aged 5 years and older with very high cholesterol caused by a condition called homozygous familial hypercholesterolemia (HoFH). EVKEEZA is used with a low-fat diet and other medicines to bring down cholesterol levels.

Do not use EVKEEZA if:

To help avoid side effects and ensure proper use, talk to your healthcare professional before you take EVKEEZA. Talk about any health conditions or problems you may have, including:

Tell your healthcare professional about all the medicines you take, including any drugs, vitamins, minerals, natural supplements, or alternative medicines.